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“管住糖”和”甩掉肉”的替爾泊肽真的是減肥“魔法針”？

肥胖是困擾很多人的健康挑戰(zhàn)，“雙作用靶點(diǎn)”的替爾泊肽自上市就頭頂光環(huán)，話題不斷。有人把它當(dāng)做“控糖”新武器，也有人把它看成“躺瘦”魔法針，一針下去，減重5-10斤，誘惑確實(shí)太強(qiáng)，但請記住“任何藥物都有其適應(yīng)癥和安全邊界，它并不適合所有人”。

1.替爾泊肽是一種什么藥？

替爾泊肽是一種葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）和胰高糖素樣肽-1（GLP-1）受體雙重激動劑，是全球首款獲批用于2型糖尿病治療的雙靶點(diǎn)降糖藥。

圖1 替爾泊肽注射液

2.替爾泊肽為什么可以減重？

替爾泊肽可激動GLP-1受體激動劑，抑制食欲+延緩胃排空，仿佛給胃加了個“減速帶”，又可激動GIP受體，協(xié)同調(diào)節(jié)代謝，尤其是脂肪代謝，消耗脂肪和能量，仿佛是脂肪“燃燒器”。

圖2 替爾泊肽的作用機(jī)制（來自公眾號“臨研K姐”）

3.替爾泊肽減重的使用門檻是什么？

替爾泊肽目前批準(zhǔn)的減重適應(yīng)癥是BMI(體重指數(shù))≥28kg/m²(肥胖)，或≥24kg/m²(超重)并伴有至少一種體重相關(guān)合并癥(例如高血壓、血脂異常、高血糖、阻塞性睡眠呼吸暫停、心血管疾病等)。請您對照下表，明確是否有減重適應(yīng)癥，非肥胖患者不可單為控制體重，貿(mào)然啟動治療。

圖3 女生、男生BMI對照表（來自微博“黑龍江共青團(tuán)”）

4.替爾泊肽的禁忌癥是什么？

以下患者不可使用替爾泊肽：

（1）有甲狀腺髓樣癌（MTC）個人病史或家族史。有多發(fā)性內(nèi)分泌腫瘤綜合征Ⅱ型（MEN2）。

（2）對藥物中活性成分或輔料過敏，如出現(xiàn)速發(fā)嚴(yán)重過敏反應(yīng)、血管性水腫、皮疹、蕁麻疹等。

5.慎用替爾泊肽的高風(fēng)險(xiǎn)人群有哪些？

以下患者延緩或暫停替爾泊肽：

1

甲狀腺C細(xì)胞腫瘤

如果您有分級在4B類及以上甲狀腺結(jié)節(jié)（提示惡性風(fēng)險(xiǎn)較高），請先由內(nèi)分泌科或甲乳外科醫(yī)生評估結(jié)節(jié)性質(zhì)，這與上述的髓樣癌風(fēng)險(xiǎn)相關(guān)。

2

胰腺炎

若當(dāng)前處于胰腺炎發(fā)作期，或伴有高甘油三酯血癥且存在胰腺炎風(fēng)險(xiǎn)的患者，可能會誘發(fā)出血性或壞死性胰腺炎，請延緩或暫停使用。

3

低血糖

如果您血糖低于3mmol/L，注射后可能會導(dǎo)致嚴(yán)重的低血糖昏迷，甚至危及生命，請延緩或暫停使用。

4

重度胃腸道疾病

替爾泊肽最常見的不良反應(yīng)就是惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，若您已確診重度胃腸道疾病，如克羅恩病、嚴(yán)重的胃食管反流病等，請延緩使用或暫停使用。

5

急性膽囊疾病

替爾泊肽可使體重大幅或快速下降，這可能誘發(fā)急性膽囊疾病，因此若您有急性膽囊疾病史，請延緩使用或暫停使用。

6

糖尿病視網(wǎng)膜病變

替爾泊肽快速改善血糖和體重可能會導(dǎo)致眼部病變暫時加重。若糖尿病患者已經(jīng)出現(xiàn)了視網(wǎng)膜病變，尤其是增殖期病變，需眼科醫(yī)生嚴(yán)密監(jiān)控，請延緩使用或暫停使用。

7

1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒

1型糖尿病是胰島素絕對缺乏，替爾泊肽不能替代胰島素，盲目使用可能導(dǎo)致酮癥酸中毒，另外已經(jīng)是糖尿病酮癥酸中毒的肥胖1型糖尿病患者，均請延緩使用或暫停使用。

8

抑郁、有自殺行為和意念的患者

替爾泊肽可導(dǎo)致抑郁或抑郁惡化、自殺想法、自殺行為等，若在使用過程中有自殺想法或自殺行為，請立即終止治療，若事先有自殺企圖或主動自殺意念史，請避免使用。

9

特殊人群患者

孕婦使用替爾泊肽可能導(dǎo)致胎兒發(fā)育異常，一般建議停藥2個月后再備孕，且孕期不可再使用；哺乳期婦女使用替爾泊肽可通過乳汁傳遞給嬰兒，安全性未知，請避免使用；18歲以下兒童，安全性未知，請避免使用。

6.替爾泊肽應(yīng)該如何使用？

替爾泊肽減重使用分2步進(jìn)行：（1）先準(zhǔn)備一支10mg的替爾泊肽，以2.5mg起始，每周一次，維持4周；（2）再準(zhǔn)備一支20mg的替爾泊肽，每周一次，一次5mg，維持4周。一般減重的治療劑量就是5mg，可5mg/周長期維持，直至到理想體重。若身體耐受可以，需進(jìn)一步改善體重，可在5mg的基礎(chǔ)上以2.5mg的幅度增加劑，如5mg/周，4周后增加至7.5mg，再4周后增加10mg/周，以此類推，最大劑量可用至15mg/周。

7.替爾泊肽減重成功后是否會反彈？

替爾泊肽5mg/周，連續(xù)使用72周，平均減掉初始體重的16%。同樣周期內(nèi)，10mg/周平均減重初始體重的21.4%，15mg/周平均減重初始體重的22.5%。舉個例子如果初始體重是100kg，15mg/周，使用72周，即可見到22.5kg的體重，如此之大的減重幅度，那減重成功后會不會反彈是大家關(guān)心的事情，但遺憾的告訴大家，已有研究表明停藥后絕大部分人的體重均會反彈，反彈程度不一，約反彈減掉體重的25%~75%，且僅有17.5%人能將體重反彈控制在25%以內(nèi)，因此藥物是減重的“助力”，而非“終點(diǎn)”，還是需結(jié)合長期的飲食、運(yùn)動管理，才能真正守住健康成果。

撰稿：張翔云

編輯：張翔云