近年來(lái)隨著人們生活水平的提高,高血脂也越來(lái)越頻繁的出現(xiàn)在人們的生活中。該癥的發(fā)生可見(jiàn)于不同年齡和性別的人群,尤其常見(jiàn)于中老年人群,且有明顯的遺傳傾向。
作為治療高血脂的主要藥物之一—他汀類藥物發(fā)揮了很大的作用。其中阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是他汀類藥物中臨床最常用的兩種。那么這兩種藥物該如何區(qū)分選擇呢?
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的區(qū)別主要體現(xiàn)在給藥劑量、藥物代謝、不良反應(yīng)、治療效果的不同。今天我們從藥理學(xué)角度來(lái)分析一下兩者的差異。
藥動(dòng)學(xué)差異
半衰期
阿托伐他汀的半衰期是14小時(shí),瑞舒伐他汀的半衰期是19小時(shí)。兩種藥物的藥效都比較長(zhǎng),每天一次用藥就能夠達(dá)到降脂的效果,而瑞舒伐他汀在體內(nèi)停留的時(shí)間更長(zhǎng),能保持更久的降脂效果。
溶解性
阿托伐他汀為脂溶性,瑞舒伐他汀為水溶性。脂溶性藥物容易穿透血腦屏障進(jìn)入大腦,可能引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如失眠。因此對(duì)于睡眠質(zhì)量不佳的患者可以優(yōu)先選擇瑞舒伐他汀。
生物利用度
阿托伐他汀的生物利用度為12%,瑞舒伐他汀的生物利用度為20%,較高的生物利用度更容易被人體吸收利用,從而帶來(lái)顯著的降脂效果。
藥效學(xué)差異
研究中發(fā)現(xiàn):在常規(guī)使用劑量下,瑞舒伐他汀的降脂效果明顯優(yōu)于阿托伐他汀。例如阿托伐他汀每日劑量20mg可以降血脂41%,而瑞舒伐他汀每日劑量10mg就能降血脂47%。
安全性差異
肝功能方面
阿托伐他汀為脂溶性更容易進(jìn)入肝臟細(xì)胞,經(jīng)肝臟代謝后通過(guò)膽汁排出,容易引起肝損傷。因此,對(duì)于肝功能不良的患者,建議優(yōu)先選擇瑞舒伐他汀。
腎功能方面
瑞舒伐他汀有一部分是通過(guò)腎臟代謝的。而阿托伐他汀對(duì)腎功能的影響較小。因此,腎功能不良患者優(yōu)先選擇阿托伐他汀。
肌肉不良反應(yīng)
兩種藥物都有可能引起肌肉損傷,甚至出現(xiàn)橫紋肌溶解癥。研究表明,脂溶性他汀比水溶性他汀更容易引發(fā)肌肉不良反應(yīng)。因此,對(duì)于存在肌肉問(wèn)題的患者,瑞舒伐他汀是更安全的選擇。
藥物相互作用
阿托伐他汀主要通過(guò)CYP3A4代謝,容易與其他藥物發(fā)生相互作用;而瑞舒伐他汀約10%通過(guò)CYP2C9代謝,不易與其他藥物發(fā)生相互作用。因此,對(duì)于需合并使用多種藥物的患者,瑞舒伐他汀是更好的選擇。
總體來(lái)說(shuō),阿托伐他汀和瑞舒伐他汀功效是相同的—降低膽固醇。對(duì)這兩種藥物成分過(guò)敏者,或者是哺乳期、妊娠期、活動(dòng)性肝病的患者都不能使用。但兩者并不能完全相互替代,具體選擇哪種藥物應(yīng)根據(jù)患者自身實(shí)際情況,需要專業(yè)醫(yī)生診斷病情后,選擇合適的藥物進(jìn)行治療,不可自行服藥,以免發(fā)生不良反應(yīng)。
文字&編輯:吳紅梅